Скополамин

Во природата постојат молекули кои фасцинираат не само поради својата хемиска структура, туку и поради влијанието што го имаат врз човековиот мозок. Малку соединенија имаат толку мистична, но и контроверзна историја како скополаминот. Познат и како хиоцин, овој тропански алкалоид низ вековите бил сметан за состојка на „вештерски напивки“, бил испитуван како можен „серум на вистината“, користен за лекување морска болест, а денес претставува незаменлив лек во современата медицина. Истовремено, во некои делови од светот неговото име се поврзува и со организираниот криминал.

Ангелски труби со ѓаволска репутација

Скополаминот природно се синтетизира во растенијата од семејството Solanaceae, меѓу кои се Brugmansia („ангелски труби“), Datura („татула“) и Scopolia, по која и го добил своето име.

Иако цветовите на Brugmansia изгледаат раскошно и мирисаат пријатно, целото растение е силно токсично. Во предколумбиска Јужна Америка шаманите користеле екстракти од овие растенија во религиозни ритуали, додека во средновековна Европа сродните видови влегувале во составот на легендарните „вештерски масти“, кои предизвикувале халуцинации, чувство на летање и губење на ориентацијата.

Хемиски, скополаминот има молекулска формула C₁₇H₂₁NO₄ и припаѓа на групата тропански алкалоиди, заедно со атропинот и хиосцијаминот.

(-)-(S)-3-хидрокси-2-фенилпропанска киселина (1R,2R,4S,5S,7α,9S)-9-метил-3-окса-9-азатрицикло[3.3.1.02,4]нон-7-ил естер, познат и како хиосцин

Она што го прави посебен е малата структурна разлика во однос на атропинот – епоксиден мост во тропанскиот прстен. За органскиот хемичар тоа изгледа како незначителна промена, но за физиологијата има огромни последици. Благодарение на оваа структура, скополаминот многу лесно ја преминува крвно-мозочната бариера и брзо навлегува во централниот нервен систем.

Во хемијата честопати токму ваквите „ситници“ ја менуваат целата биологија на една молекула. Нервниот систем функционира благодарение на хемиски гласници – невротрансмитери. Еден од најважните е ацетилхолинот, кој учествува во процесите на учење, паметење, внимание, контрола на мускулите и работата на многу внатрешни органи. Скополаминот делува како компетитивен антагонист на мускаринските ацетилхолински рецептори. Со други зборови, тој ги зафаќа местата на кои треба да се врзе ацетилхолинот, но без да ги активира рецепторите. На тој начин ја прекинува нормалната нервна комуникација.

Во мали терапевтски количини го намалува гадењето, повраќањето и вртоглавицата. Во поголеми дози предизвикува проширување на зениците, сува уста, забрзана работа на срцето, конфузија и нарушување на меморијата. Кај сериозни труења можат да се појават халуцинации, делириум и опасен антихолинергичен синдром. Особено е чувствителен хипокампусот, регионот на мозокот задолжен за создавање нови спомени. Поради тоа лицето може нормално да разговара и да се движи, а подоцна воопшто да не се сеќава на настаните што се случиле.

Во почетокот на XX век американскиот акушер Robert Ernest House забележал дека родилките кои примале скополамин како дел од тогаш популарната метода „Twilight Sleep“ одговарале на прашања без вообичаените психолошки задршки. Тоа довело до идејата дека е откриен вистински „серум на вистината“.

Неколку децении полицијата, правосудството, па дури и некои разузнавачки служби експериментирале со оваа можност. Но науката покажала нешто сосема друго. Скополаминот не го принудува човекот да ја каже вистината. Тој ја намалува способноста за критичко расудување и ја зголемува сугестибилноста. Испитуваното лице може подеднакво лесно да каже вистина, да измисли приказна или да се согласи со погрешно поставено прашање. Затоа денес идејата за „серум на вистината“ се смета повеќе за историски куриозитет отколку за научен факт.

За време на Втората светска војна морската болест претставувала сериозен проблем за војниците кои со часови патувале во десантни пловила. Скополаминот бил меѓу лековите што воените лекари ги користеле за спречување гадење и повраќање кај дел од војниците и морнарите. Покрај тоа што ја намалувал морската болест, кај некои луѓе предизвикувал и поспаност, смиреност и намалена анксиозност – ефекти кои понекогаш биле пожелни, а понекогаш несакани.

Историските извори не поддржуваат тврдења дека скополаминот бил користен за создавање „безусловно послушни војници“, но неговото присуство во воената медицина претставува интересен пример како една иста молекула може да има сосема различни улоги во различни околности.

Историскиот факт: Дали се користел скополамин?

Да. Сојузничките медицински служби (особено американските и британските) беа соочени со огромен проблем: десантните чамци беа мали, имаа плитко дно и морските бранови во Ламанш толку жестоко ги фрлаа војниците што над 70–80% од нив страдаа од тешка морска болест уште пред да стигнат до плажите. Војник кој дехидрирал и повраќа со часови е борбено неспособна мета.

За да го спречат ова, на војниците им беа поделени т.н. Sea-Sickness Pills. Овие таблети беа комбинација од:

• Скополамин (хиоцин хидробромид) – (главна активна супстанца за блокирање на вестибуларниот систем),

Атропин или аткразол/барбитурати (во некои формулации за намалување на анксиозноста или компензација на срцевата фреквенција).

9-метил-3-окса-9-азатрицикло[3.3.1.0<2, 4>]нон-7-ил 3-хидрокси-2-фенилпропаноат хидробромид.

Теоријата за заговор и фармаколошката реалност

Прашањето дали дозата била „намерно зголемена“ се заснова врз две главни хипотези:

1. Хипотеза за „Агресивен и бестрашен војник“ (Теорија на заговор)

Според оваа верзија, воените стратези свесно користеле повисоки дози на скополамин (или хемиски коктел) за:

• Да го снема стравот и паниката кај младите војници пред да скокнатна нишанот на митралезите на Атлантскиот бедем.
• Да создадат состојба на автоматска послушност – војникот да ги следи наредбите и да трча напред без премислување и парализа од страв, функционирајќи речиси како „програмиран десант“.

2. Фармаколошката реалност: Предозирање поради паника и непрецизност

Архивите и извештаите од воените лекари по инвазијата откриваат дека несаканите ефекти од скополаминот биле масовни, но тоа најверојатно било последица на следниве фактори:

• Самосаботажа со предозирање: На војниците им биле дадени упатства да земат една таблета пред тргнување. Но, во услови на ужасно невреме, екстремен страв и бранови од неколку метри, многу војници земале по 2, 3 или повеќе таблети одеднаш, мислејќи дека така подобро ќе се заштитат од гадењето.
• Кумулативен ефект и дехидрација: Во комбинација со студот, мократа облека и стресот, фармакокинетиката на скополаминот се променила.
• Странични ефекти на брегот: Кога се истовариле на плажите (Омаха, Јута, Голд...), стотици војници пријавиле:
• Екстремна сувост во устата (не можеле да прозборат ниту да викаат команди),
• Заматен вид и раширени зеници (мидријаза): Ова било катастрофално за стрелците и снајперистите кои не можеле да нишанат правилно на дневна светлина,
• Халуцинации и дезориентација: Одредени војници лутале по плажата во состојба на делириум, што совршено одговара на блажените фази на антихолинергично труење.

Има совршено место за сомнеж, но можеби не во насока на „контрола на умот“, туку во насока на суров воен прагматизам:Воените генерали знаеле дека скополаминот го заматува видот и ја намалува концентрацијата, но нивната математика била едноставна:

„Подобро војник што гледа малку заматено и е полузашеметен, отколку војник кој лежи на дното од чамецот, дехидриран и колабирам од повраќање.“

Денес, пак, милиони луѓе го користат во многу побезбедна форма – како трансдермален фластер поставен зад увото. Во текот на три дена тој постепено ослободува микроскопски количества скополамин и претставува едно од најефикасните средства против морска болест.

„Burundanga“ – каде завршува науката, а почнува митот?

Во Колумбија и некои други земји скополаминот стана познат под името Burundanga или „ѓаволски здив“.

„Blind as a bat, mad as a hatter, red as a beet, hot as a hare, dry as a bone.“

„Mad as a hatter“ (Тешка психоза и халуцинации):

Настанува целосна блокада на мускаринските рецептори во мозокот. Настапува тежок делириум, дезориентација, застрашувачки визуелни халуцинации и параноја. Човекот губи секаков допир со реалноста.

„Dry as a bone“ (Сувост):

Сопира секрецијата на сите жлезди – нема плунка (устата е целосно сува), нема пот, нема солзи.

„Hot as a hare“ (Хипертермија):

Бидејќи телото не може да се поти, губи можност за терморегулација. Телесната температура опасно се покачува (над 40°C), што може да доведе до оштетување на мозокот и протеинска денатурација.

„Red as a beet“ (Црвенило):

Како компензација за прегревањето, капиларите на кожата се шири (вазодилатација), па лицето и телото стануваат јарко црвени.

„Blind as a bat“ (Проширени зеници):

Мидријазата е максимална – зениците се целосно раширени и не реагираат на светлина. Видот е екстремно заматен бидејќи очните мускули се парализирани. Медиумските приказни честопати тврдат дека жртвата целосно ја губи својата волја и станува „жив зомби“. Вистината е посложена.

Скополаминот навистина може да предизвика амнезија, конфузија и намалена способност за расудување, а документирани се и криминални случаи во кои бил злоупотребен. Сепак, научните истражувања не ја потврдуваат популарната претстава дека секоја жртва автоматски станува совршено послушна и извршува секоја наредба.

Како и кај повеќето токсични супстанци, реалноста е многу покомплексна од легендите. Истата молекула што може да биде злоупотребена од криминалци денес спасува илјадници пациенти од постоперативно повраќање, овозможува безбедно патување на луѓето кои страдаат од морска болест и претставува важен лек во анестезиологијата.

Скополаминот нема морал. Не е ниту добар, ниту зол. Тој е само уште еден пример дека природата не создава „добри“ и „лоши“ молекули. Луѓето се тие што одлучуваат како ќе ги употребат.

Токму затоа скополаминот останува една од најфасцинантните молекули во фармакологијата – соединение што истовремено ги поврзува ботаниката, органската хемија, невронауката, историјата, медицината и криминологијата. И повторно нè потсетува на зборовите на Парацелзус, стари речиси пет века:

„Сè е отров и ништо не е отров; само дозата го прави отровот да не биде отров.“